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使用殺蟲劑防治害蟲可以追溯到古羅馬時代，早在公元前9世紀古希臘人曾提到用燃可以做熏蒸劑用。在中國，《詩經》上已有“穹窒熏鼠”的記載，到16世紀，中國已經開始用砷化合物作為殺蟲劑來防治害蟲。到19世紀，人類開始大量地使用無機化合物來控制危害作物的有害生物。20世紀40年代以來，隨著化學和化工技術的發展，DDT、六六六等一些有機合成農藥陸續問世。隨后，有機磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯、新煙堿類等殺蟲藥劑的大量問世和使用，為控制農業病蟲害以及病媒生物起到了重要的作用。灑并測實

隨著殺蟲藥劑的大量使用，帶來了許多沒有想到的副作用，如人畜中毒、害蟲抗藥性的產生、害蟲再猖獗以及環境污染、生態平衡的破壞等。科學合理地使用殺蟲藥劑是使其在有害生物綜合治理中發揮重要作用的關鍵。